Search

Amikacin (Amikacin)

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het medicijn Amikacin lezen. Gepresenteerde beoordelingen van bezoekers aan de site - de consumenten van dit geneesmiddel, evenals de mening van medisch specialisten over het gebruik van Amikacin in hun praktijk. Een groot verzoek om uw reactie op het medicijn actiever toe te voegen: het geneesmiddel heeft geholpen of niet geholpen om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, die door de fabrikant mogelijk niet in de annotatie zijn vermeld. Analogons van Amikacin in aanwezigheid van beschikbare structurele analogen. Gebruik voor de behandeling van infectieuze en inflammatoire ziekten veroorzaakt door micro-organismen bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Amikacin - een semi-synthetisch breed-spectrum antibioticum uit de groep van aminoglycosiden, bacteriedodend. Door te binden aan de 30S-subeenheid van ribosomen, voorkomt het de vorming van een complex van transport- en boodschapper-RNA, blokkeert eiwitsynthese en vernietigt ook de cytoplasmatische membranen van bacteriën.

Zeer actief tegen aerobe gram-negatieve micro-organismen: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (Shigella); Enkele gram-positieve micro-organismen: Staphylococcus spp. (Staphylococcus) (inclusief resistentie tegen penicilline, sommige cefalosporines).

Matig actief tegen Streptococcus spp. (Strep).

Als het gelijktijdig met benzylpenicilline wordt toegediend, vertoont het synergistische effecten op Enterococcus faecalis-stammen.

Anaerobe micro-organismen zijn resistent tegen het medicijn.

Amikacine verliest geen activiteit onder de werking van enzymen die andere aminoglycosiden inactiveren en kan actief blijven tegen stammen van Pseudomonas aeruginosa die resistent zijn tegen tobramycine, gentamicine en netilmicine.

structuur

Amikacine (in de vorm van sulfaat) + hulpstoffen.

farmacokinetiek

Na intramusculaire injectie wordt het snel en volledig geabsorbeerd. De gemiddelde therapeutische concentratie met intraveneuze of intramusculaire toediening blijft 10-12 uur aanhouden.

Goed verdeeld in de extracellulaire vloeistof (gehalten van abcessen, pleurale effusie, ascites, pericardiale, synoviale, lymfatische en peritoneale vloeistof); gevonden in hoge concentraties in de urine; in laag - in de gal, moedermelk, waterige vocht van het oog, bronchiënafscheiding, sputum en hersenvocht. Het penetreert goed in alle weefsels van het lichaam, waar het intracellulair accumuleert; hoge concentraties worden gevonden in organen met goede bloedtoevoer: longen, lever, hartspier, milt, en vooral in de nieren, waar het zich ophoopt in de cortex, lagere concentraties in spieren, vetweefsel en botten.

Wanneer het wordt toegediend aan de gemiddelde therapeutische doses (normaal) bij volwassenen, komt amikacine niet in de bloed-hersenbarrière (BBB), met ontsteking van de hersenvliezen verhoogt de doorlaatbaarheid. Bij pasgeborenen worden hogere concentraties in de cerebrospinale vloeistof bereikt dan bij volwassenen. Het dringt de placentabarrière binnen: het wordt aangetroffen in het bloed van de foetus en het vruchtwater.

Niet gemetaboliseerd. Uitscheiden door de nieren door glomerulaire filtratie (65-94%) grotendeels onveranderd.

getuigenis

Infectieuze en inflammatoire ziekten veroorzaakt door gram-negatieve micro-organismen (resistent tegen gentamicine, sizomycine en kanamycine) of door associaties van gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen:

  • luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie, pleuraal empyeem, longabces);
  • sepsis;
  • septische endocarditis;
  • CNS-infecties (waaronder meningitis);
  • infecties van de buikholte (inclusief peritonitis);
  • urineweginfecties (pyelonephritis, cystitis, urethritis);
  • etterende infecties van de huid en weke delen (inclusief geïnfecteerde brandwonden, geïnfecteerde zweren en doorligplekken van verschillende oorsprong);
  • galwegeninfectie;
  • infecties van botten en gewrichten (inclusief osteomyelitis);
  • wondinfectie;
  • postoperatieve infecties.

Vormen van vrijgave

Oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening (foto's in ampullen voor injectie) 250 mg en 500 mg.

Poeder voor oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening.

Er zijn geen andere doseringsvormen, of het nu tabletten, capsules of suspensies zijn.

Instructies voor gebruik en dosering

Het medicijn wordt intramusculair toegediend, intraveneus (bolus, gedurende 2 minuten of druppelen (in de druppelaar) aan volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar - 5 mg / kg elke 8 uur of 7,5 mg / kg elke 12 uur. Met bacteriële infecties van de urinewegen (ongecompliceerd ) - 250 mg om de 12 uur, na een hemodialyse-sessie kan een extra dosis van 3-5 mg / kg worden voorgeschreven.

De maximale dosis voor volwassenen is 15 mg / kg per dag, maar niet meer dan 1,5 g per dag gedurende 10 dagen. De duur van de behandeling met een / in de inleiding - 3-7 dagen, met a / m - 7-10 dagen.

Voor premature baby's is de initiële enkelvoudige dosis 10 mg / kg, vervolgens 7,5 mg / kg elke 18-24 uur; voor pasgeborenen en kinderen jonger dan 6 jaar is de aanvangsdosis 10 mg / kg, vervolgens 7,5 mg / kg elke 12 uur gedurende 7-10 dagen.

Voor geïnfecteerde brandwonden kan een dosis van 5-7,5 mg / kg elke 4-6 uur nodig zijn vanwege een kortere T1 / 2 (1-1,5 uur) in deze categorie patiënten.

Intraveneuze amikacine wordt driemaal toegediend gedurende 30-60 minuten, indien nodig, met behulp van een straal.

Voor intraveneuze toediening (infuus) wordt het preparaat vooraf verdund met 200 ml van een 5% dextroseoplossing (glucose) of 0,9% natriumchloride-oplossing. De concentratie van amikacine in de oplossing voor intraveneuze toediening mag niet hoger zijn dan 5 mg / ml.

Bijwerkingen

  • misselijkheid, braken;
  • abnormale leverfunctie (verhoogde levertransaminase-activiteit, hyperbilirubinemie);
  • bloedarmoede, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie;
  • hoofdpijn;
  • slaperigheid;
  • neurotoxisch effect (spiertrekkingen, gevoel van gevoelloosheid, tintelingen, epileptische aanvallen);
  • schending van neuromusculaire transmissie (ademstilstand);
  • ototoxiciteit (gehoorverlies, vestibulaire en labyrintstoornissen, onomkeerbare doofheid);
  • toxisch effect op het vestibulaire apparaat (disc Coordinatie van bewegingen, duizeligheid, misselijkheid, braken);
  • nierdisfunctie (oligurie, proteïnurie, microhematurie);
  • huiduitslag;
  • jeuk;
  • hyperemie van de huid;
  • koorts;
  • Angio-oedeem;
  • pijn op de injectieplaats;
  • dermatitis;
  • flebitis en periflebitis (bij intraveneuze toediening).

Contra

  • neuritis van de gehoorzenuw;
  • ernstig chronisch nierfalen met azotemie en uremie;
  • zwangerschap;
  • overgevoeligheid voor het medicijn;
  • overgevoeligheid voor andere aminoglycosiden bij de anamnese.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

In aanwezigheid van vitale indicaties kan het medicijn worden gebruikt bij vrouwen die borstvoeding geven. Houd er rekening mee dat aminoglycosiden in kleine hoeveelheden in de moedermelk worden uitgescheiden. Ze worden slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en er zijn geen geassocieerde complicaties bij zuigelingen.

Gebruik bij oudere patiënten

Wees voorzichtig met het medicijn bij oudere patiënten.

Gebruik bij kinderen

Voor premature baby's is de initiële enkelvoudige dosis 10 mg / kg, vervolgens 7,5 mg / kg elke 18-24 uur; voor pasgeborenen en kinderen jonger dan 6 jaar is de aanvangsdosis 10 mg / kg, vervolgens 7,5 mg / kg elke 12 uur gedurende 7-10 dagen.

Speciale instructies

Bepaal vóór gebruik de gevoeligheid van geïsoleerde pathogenen met behulp van schijven die 30 μg amikacine bevatten. Met een diameter die vrij is van de groeizone van 17 mm en meer, wordt het micro-organisme als gevoelig beschouwd, is van 15 tot 16 mm matig gevoelig, minder dan 14 mm stabiel.

De concentratie amikacine in het plasma mag 25 μg / ml niet overschrijden (therapeutisch is een concentratie van 15-25 μg / ml).

Tijdens de behandelingsperiode is het noodzakelijk om de functie van de nieren, de gehoorzenuw en het vestibulair apparaat minstens eenmaal per week te controleren.

De kans op het ontwikkelen van nefrotoxiciteit is hoger bij patiënten met een gestoorde nierfunctie, evenals bij het voorschrijven van hoge doses of gedurende lange tijd (bij deze categorie patiënten kan dagelijkse controle van de nierfunctie vereist zijn).

In geval van onbevredigende audiometrische tests, wordt de dosis van het medicijn verlaagd of stopgezet.

Patiënten met infectieuze en inflammatoire aandoeningen van de urinewegen worden geadviseerd om een ​​verhoogde hoeveelheid vocht te nemen met voldoende diurese.

Bij afwezigheid van positieve klinische dynamica moet men zich bewust zijn van de mogelijkheid om resistente micro-organismen te ontwikkelen. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om de behandeling te annuleren en de juiste therapie te starten.

Het disulfiet dat in het natriumpreparaat zit, kan de ontwikkeling van allergische complicaties bij patiënten veroorzaken (tot anafylactische reacties), vooral bij patiënten met een allergische geschiedenis.

Geneesmiddelinteractie

Toont synergisme bij interactie met carbenicilline, benzylpenicilline en cefalosporinen (bij patiënten met ernstig chronisch nierfalen bij gebruik samen met bètalactamantibiotica, is het mogelijk de effectiviteit van aminoglycosiden te verminderen).

Nalidixinezuur, polymyxine B, cisplatine en vancomycine verhogen het risico op het ontwikkelen van oto- en nefrotoxiciteit.

Diuretica (vooral furosemide), cefalosporinen, penicillines, sulfonamiden en niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's), die strijden voor actieve uitscheiding in de canaliculi van het nefron, blokkeren de eliminatie van aminoglycosiden, verhogen hun concentratie in serum, verhogen de nefro en neurotoxiciteit.

Amikacine versterkt het spierverslappende effect van kurarepodobnyk-geneesmiddelen.

Bij gelijktijdig gebruik met amikacine, methoxyfluraan, parenterale polymyxinen, capreomycine en andere geneesmiddelen die de neuromusculaire transmissie blokkeren (gehalogeneerde koolwaterstoffen - inhalatie-anesthesie, opioïde analgetica), verhoogt de transfusie van grote hoeveelheden bloed met citraatconserveermiddelen het risico op respiratoire depressie.

Parenterale toediening van indomethacine verhoogt het risico op de toxische werking van aminoglycosiden.

Amikacine vermindert de effectiviteit van anti-myasthenische geneesmiddelen.

Farmaceutische interactie

Farmaceutisch onverenigbaar met penicillines, heparine, cefalosporines, capreomycine, amfotericine B, hydrochloorthiazide, erytromycine, nitrofurantoïne, vitamine B en C, kaliumchloride.

Analogons van het medicijn Amikacin

Structurele analogen van de werkzame stof:

  • Amikabol;
  • Amikacin-flesje;
  • Amikacin Ferein;
  • Amikacine Sulfaat;
  • Amikin;
  • Amikozit;
  • Likatsin;
  • Selemitsin;
  • Fartsiklin;
  • Hematsin.

AMIKATSIN applicatie-instructies, prijs

Op deze pagina vindt u de meest uitgebreide informatie over het medicijn amikacine, we hebben instructies voor gebruik voor elke tablet opgesteld, beoordelingen of u kunt uw mening over dit medicijn achterlaten. U kunt het online kopen of vinden in apotheken in uw stad.

Algemene informatie

Gebruiksaanwijzing amikacin

Individueel instellen, rekening houdend met de ernst van de koers en lokalisatie van de infectie, de gevoeligheid van de ziekteverwekker. Voer in / m in, het is ook mogelijk in / in de inleiding (jet gedurende 2 minuten of infuus).

V / m of in / bij volwassenen en adolescenten - 5 mg / kg elke 8 uur of 7,5 mg / kg elke 12 uur gedurende 7-10 dagen. Voor kinderen is de startdosis 10 mg / kg, vervolgens 7,5 mg / kg elke 12 uur.

Maximale doses: voor volwassenen is de dagelijkse dosis 1,5 g.

Infectieuze en inflammatoire ziekten van het ernstige beloop veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor amikacine: peritonitis, sepsis, sepsis van pasgeborenen, CNS-infecties (waaronder meningitis), infecties van botten en gewrichten (waaronder osteomyelitis), endocarditis, pneumonie, pleuraal empyeem, longabces, purulente infecties van de huid en weke delen, geïnfecteerde brandwonden, vaak terugkerende urineweginfecties, infecties van de galwegen.

In de volledige gebruiksaanwijzing staan ​​vermeld: bijwerkingen, contra-indicaties, gebruik tijdens de zwangerschap, informatie over interacties met andere medicijnen en speciale instructies.
LAAT VOLLEDIGE INSTRUCTIES

U kunt de instructie ook downloaden naar uw computer: Downloaden

amikacine

Oplossing voor in / in en in / m de introductie van een transparant, kleurloos of licht gekleurd.

Hulpstoffen: natriumdisulfiet (natriummetabisulfiet), natriumcitraat d / en (natriumcitraatpentasenquihydraat), verdund zwavelzuur, water d / u.

2 ml - glazen ampullen (5) - blisterverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
2 ml - glazen ampullen (5) - blisters (2) - kartonnen verpakkingen.
2 ml - glazen ampullen (10) - blisterverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
2 ml - glazen ampullen (10) - kartonnen dozen.

Oplossing voor in / in en in / m de introductie van een transparant, kleurloos of licht gekleurd.

Hulpstoffen: natriumdisulfiet (natriummetabisulfiet), natriumcitraat d / en (natriumcitraatpentasenquihydraat), verdund zwavelzuur, water d / u.

4 ml - glazen ampullen (5) - blisterverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
4 ml - glazen ampullen (5) - blisterverpakkingen (2) - kartonnen verpakkingen.
4 ml - glazen ampullen (10) - blisterverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
4 ml - glazen ampullen (10) - kartonnen dozen.

Het poeder voor het bereiden van de oplossing voor intraveneuze en intramusculaire injectie van witte of bijna witte kleur is hygroscopisch.

Flesjes met een capaciteit van 10 ml (1) - verpakt karton.
Flesjes met een capaciteit van 10 ml (5) - packs karton.
Flesjes met een capaciteit van 10 ml (10) - verpakt karton.

Semisynthetisch breed-spectrum antibioticum uit de groep van aminoglycosiden, bacteriedodend. Door te binden aan de 30S-subeenheid van ribosomen, voorkomt het de vorming van een complex van transport- en boodschapper-RNA, blokkeert eiwitsynthese en vernietigt ook de cytoplasmatische membranen van bacteriën.

Zeer actief tegen aerobe gram-negatieve micro-organismen: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Enkele gram-positieve micro-organismen: Staphylococcus spp. (inclusief die welke bestand zijn tegen penicilline, enkele cefalosporinen).

Matig actief tegen Streptococcus spp.

Als het gelijktijdig met benzylpenicilline wordt toegediend, vertoont het synergistische effecten op Enterococcus faecalis-stammen.

Anaerobe micro-organismen zijn resistent tegen het medicijn.

Amikacine verliest geen activiteit onder de werking van enzymen die andere aminoglycosiden inactiveren en kan actief blijven tegen stammen van Pseudomonas aeruginosa die resistent zijn tegen tobramycine, gentamicine en netilmicine.

Nadat de / m-injectie snel en volledig is geabsorbeerd. Cmax in het bloedplasma met een / m-injectie in een dosis van 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, na 30 minuten met v / in de infusie in een dosis van 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Na de introductie van / m Tmax - ongeveer 1,5 uur

De gemiddelde therapeutische concentratie met in / in of in / m de introductie wordt gedurende 10-12 uur gehandhaafd

Plasma-eiwitbinding is 4-11%. Vd bij volwassenen - 0,26 l / kg, bij kinderen - 0,2-0,4 l / kg, bij pasgeborenen: minder dan 1 week oud en met een gewicht van minder dan 1500 g - maximaal 0,68 l / kg, minder dan 1 week oud en met een gewicht van meer dan 1500 g - tot 0,58 l / kg, bij patiënten met cystische fibrose - 0,3-0,39 l / kg.

Goed verdeeld in de extracellulaire vloeistof (gehalten van abcessen, pleurale effusie, ascites, pericardiale, synoviale, lymfatische en peritoneale vloeistof); gevonden in hoge concentraties in de urine; in laag - in de gal, moedermelk, waterige vocht van het oog, bronchiënafscheiding, sputum en hersenvocht. Het penetreert goed in alle weefsels van het lichaam, waar het intracellulair accumuleert; hoge concentraties worden gevonden in organen met goede bloedtoevoer: longen, lever, hartspier, milt, en vooral in de nieren, waar het zich ophoopt in de cortex, lagere concentraties in spieren, vetweefsel en botten.

Wanneer het wordt toegediend aan de gemiddelde therapeutische doses (normaal) bij volwassenen, komt amikacine niet in de BBB en tijdens de ontsteking van de hersenvliezen neemt de permeabiliteit licht toe. Bij pasgeborenen worden hogere concentraties in de cerebrospinale vloeistof bereikt dan bij volwassenen. Het dringt de placentabarrière binnen: het wordt aangetroffen in het bloed van de foetus en het vruchtwater.

T1/2 bij volwassenen 2-4 uur, bij pasgeborenen 5-8 uur, bij oudere kinderen 2,5-4 uur1/2 - meer dan 100 uur (afgifte van intracellulaire depots).

Uitscheiden door de nieren door glomerulaire filtratie (65-94%) grotendeels onveranderd. Nierklaring: 79-100 ml / min.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

T1/2 bij volwassenen met een verminderde nierfunctie varieert afhankelijk van de mate van beschadiging - tot 100 uur, bij patiënten met cystic fibrosis - 1-2 uur, bij patiënten met brandwonden en hyperthermie T1/2 kan korter zijn in vergelijking met gemiddelden als gevolg van toegenomen klaring.

Het wordt verwijderd tijdens hemodialyse (50% in 4-6 uur), peritoneale dialyse is minder effectief (25% in 48-72 uur).

Infectieuze en inflammatoire ziekten veroorzaakt door gram-negatieve micro-organismen (resistent tegen gentamicine, sizomycine en kanamycine) of door associaties van gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen:

- luchtweginfecties (bronchitis, pneumonie, pleuraal empyeem, longabces);

- CNS-infecties (waaronder meningitis);

- infecties van de buikholte (inclusief peritonitis);

- infecties van de urinewegen (pyelonephritis, cystitis, urethritis);

- etterende infecties van de huid en weke delen (inclusief geïnfecteerde brandwonden, geïnfecteerde zweren en doorligplekken van verschillende oorsprong);

- infecties van de galwegen;

- infecties van botten en gewrichten (inclusief osteomyelitis);

- neuritis van de gehoorzenuw;

- ernstig chronisch nierfalen met azotemie en uremie;

- overgevoeligheid voor het medicijn;

- Overgevoeligheid voor andere aminoglycosiden bij de anamnese.

Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij myasthenie, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosiden kunnen een verminderde neuromusculaire transmissie veroorzaken, wat leidt tot een verdere verzwakking van skeletspieren), uitdroging, nierfalen, in de neonatale periode, bij premature baby's, bij oudere patiënten, in het geven van borstvoeding.

Het geneesmiddel wordt intramusculair toegediend, in / in (struino, gedurende 2 minuten of infuus) aan volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar oud - aan 5 mg / kg elke 8 uur of 7,5 mg / kg elke 12 uur In het geval van bacteriële infecties van de urinewegen ( ongecompliceerd) - 250 mg om de 12 uur; Na de hemodialyse-sessie kan een extra dosis van 3-5 mg / kg worden voorgeschreven.

De maximale dosis voor volwassenen is 15 mg / kg / dag, maar niet meer dan 1,5 g / dag gedurende 10 dagen. De duur van de behandeling met een / in de inleiding - 3-7 dagen, met a / m - 7-10 dagen.

Voor premature baby's is de initiële enkelvoudige dosis 10 mg / kg, vervolgens 7,5 mg / kg elke 18-24 uur; voor pasgeborenen en kinderen jonger dan 6 jaar is de aanvangsdosis 10 mg / kg, vervolgens 7,5 mg / kg elke 12 uur gedurende 7-10 dagen.

Geïnfecteerde brandwonden kunnen om de 4-6 uur een dosis van 5-7,5 mg / kg vereisen vanwege een kortere T1/2 (1-1,5 uur) in deze categorie patiënten.

In / in amikacin geïnjecteerd infuus gedurende 30-60 minuten, indien nodig - jet.

Voor intraveneuze toediening (infuus) wordt het preparaat vooraf verdund met 200 ml van een 5% dextroseoplossing (glucose) of 0,9% natriumchloride-oplossing. De concentratie van amikacine in de oplossing voor intraveneuze toediening mag niet hoger zijn dan 5 mg / ml.

In geval van schending van de renale excretie is een dosisverlaging of een toename van de intervallen tussen injecties noodzakelijk. In het geval van het verhogen van het interval tussen injecties (als de QC-waarde onbekend is en de toestand van de patiënt stabiel is), wordt het interval tussen de toediening van het medicijn bepaald door de volgende formule:

interval (h) = serumcreatinineconcentratie × 9.

Als de serumcreatinineconcentratie 2 mg / dL is, moet de aanbevolen enkelvoudige dosis (7,5 mg / kg) om de 18 uur worden toegediend, bij een verlenging van het interval verandert de enkelvoudige dosis niet.

In het geval van een verlaging van de dosis met een ongewijzigd doseringsschema, is de eerste dosis voor patiënten met nierinsufficiëntie 7,5 mg / kg. De berekening van de volgende doses gebeurt volgens de volgende formule:

Daaropvolgende dosis (mg), elke 12 uur toegediend = CC (ml / min) in een patiënt × startdosis (mg) / CC is normaal (ml / min).

Van de kant van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, abnormale leverfunctie (verhoogde activiteit van levertransaminasen, hyperbilirubinemie).

Van het hemopoietische systeem: anemie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie.

Aan de kant van het centrale zenuwstelsel en het perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, slaperigheid, neurotoxisch effect (spiertrekkingen, gevoelloosheid, tintelingen, epileptische aanvallen), verminderde neuromusculaire transmissie (ademstilstand).

Aan de kant van de zintuigen: ototoxiciteit (gehoorverlies, vestibulaire en labyrintstoornissen, onomkeerbare doofheid), toxisch effect op het vestibulaire apparaat (disccoördinatie van bewegingen, duizeligheid, misselijkheid, braken).

Van de kant van het urinestelsel: nefrotoxiciteit - gestoorde nierfunctie (oligurie, proteïnurie, microhematurie).

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, blozen, koorts, angio-oedeem.

Lokale reacties: pijn op de injectieplaats, dermatitis, flebitis en periphlebitis (met een / in de inleiding).

Symptomen: toxische reacties - gehoorverlies, ataxie, duizeligheid, urinewegaandoeningen, dorst, verlies van eetlust, misselijkheid, braken, gerinkel of een gevoel van in de oren, ademhalingsproblemen.

Behandeling: voor verwijdering van de blokkade van neuromusculaire transmissie en de gevolgen daarvan - hemodialyse of peritoneale dialyse; anticholinesterase geneesmiddelen, calciumzouten, mechanische ventilatie, andere symptomatische en ondersteunende therapie.

Toont synergisme bij interactie met carbenicilline, benzylpenicilline en cefalosporinen (bij patiënten met ernstig chronisch nierfalen bij gebruik samen met bètalactamantibiotica, is het mogelijk de effectiviteit van aminoglycosiden te verminderen).

Nalidixinezuur, polymyxine B, cisplatine en vancomycine verhogen het risico op het ontwikkelen van oto- en nefrotoxiciteit.

Diuretica (vooral furosemide), cefalosporinen, penicillines, sulfonamiden en NSAID's, die strijden om actieve secretie in de canaliculi van het nefron, blokkeren de eliminatie van aminoglycosiden, verhogen hun concentratie in serum, verhogen nefro en neurotoxiciteit.

Amikacine versterkt het spierverslappende effect van kurarepodobnyk-geneesmiddelen.

Bij gelijktijdig gebruik met amikacine, methoxyfluraan, parenterale polymyxinen, capreomycine en andere geneesmiddelen die de neuromusculaire transmissie blokkeren (gehalogeneerde koolwaterstoffen - inhalatie-anesthesie, opioïde analgetica), verhoogt de transfusie van grote hoeveelheden bloed met citraatconserveermiddelen het risico op respiratoire depressie.

Parenterale toediening van indomethacine verhoogt het risico op de toxische werking van aminoglycosiden (toename van T1/2 en verminderde klaring).

Amikacine vermindert de effectiviteit van anti-myasthenische geneesmiddelen.

Farmaceutisch onverenigbaar met penicillines, heparine, cefalosporines, capreomycine, amfotericine B, hydrochloorthiazide, erytromycine, nitrofurantoïne, vitamine B en C, kaliumchloride.

Bepaal vóór gebruik de gevoeligheid van geïsoleerde pathogenen met behulp van schijven die 30 μg amikacine bevatten. Met een diameter die vrij is van de groeizone van 17 mm en meer, wordt het micro-organisme als gevoelig beschouwd, is van 15 tot 16 mm matig gevoelig, minder dan 14 mm stabiel.

De concentratie amikacine in het plasma mag 25 μg / ml niet overschrijden (therapeutisch is een concentratie van 15-25 μg / ml).

Tijdens de behandelingsperiode is het noodzakelijk om de functie van de nieren, de gehoorzenuw en het vestibulair apparaat minstens eenmaal per week te controleren.

De kans op het ontwikkelen van nefrotoxiciteit is hoger bij patiënten met een gestoorde nierfunctie, evenals bij het voorschrijven van hoge doses of gedurende lange tijd (bij deze categorie patiënten kan dagelijkse controle van de nierfunctie vereist zijn).

In geval van onbevredigende audiometrische tests, wordt de dosis van het medicijn verlaagd of stopgezet.

Patiënten met infectieuze en inflammatoire aandoeningen van de urinewegen worden geadviseerd om een ​​verhoogde hoeveelheid vocht te nemen met voldoende diurese.

Bij afwezigheid van positieve klinische dynamica moet men zich bewust zijn van de mogelijkheid om resistente micro-organismen te ontwikkelen. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om de behandeling te annuleren en de juiste therapie te starten.

Het disulfiet dat in het natriumpreparaat zit, kan de ontwikkeling van allergische complicaties bij patiënten veroorzaken (tot anafylactische reacties), vooral bij patiënten met een allergische geschiedenis.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

In aanwezigheid van vitale indicaties kan het medicijn worden gebruikt bij vrouwen die borstvoeding geven. Houd er rekening mee dat aminoglycosiden in kleine hoeveelheden in de moedermelk worden uitgescheiden. Ze worden slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en er zijn geen geassocieerde complicaties bij zuigelingen.

Gecontra-indiceerd gebruik bij chronisch nierfalen ernstig met azotemie en uremie.

In geval van overtreding van de renale excretie-functie is correctie van het doseringsregime vereist.

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard, droog, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van 5 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid - 2 jaar.

Amikacin (500 mg) amikacine

instructie

  • Russisch
  • Kazachse Russian

Handelsnaam

Internationale niet-eigendomsnaam

Doseringsformulier

Poeder voor oplossing voor injectie, 500 mg

structuur

1 fles bevat

De werkzame stof is amikacinesulfaat (in termen van amikacine) 500 mg.

beschrijving

Wit of bijna wit poeder.

Farmacotherapeutische groep

Antibacteriële geneesmiddelen voor systeemgebruik. Aminoglycoside antibacteriële geneesmiddelen. Andere aminoglycosiden. Amikacine.

ATX-code J01GB06

Farmacologische eigenschappen

farmacokinetiek

Na intramusculaire (IM) toediening wordt het snel en volledig geabsorbeerd. De maximale concentratie (Cmax) met de / m toegediend in een dosis van 7,5 mg / kg - 21 μg / ml. De tijd om de maximale concentratie (TCmax) te bereiken, is ongeveer 1,5 uur na i / m toediening. Communicatie met plasma-eiwitten - 4-11%.

Goed verdeeld in de extracellulaire vloeistof (gehalten van abcessen, pleurale effusie, ascites, pericardiale, synoviale, lymfatische en peritoneale vloeistof); gevonden in hoge concentraties in de urine; in lage - in de gal, moedermelk, waterige vocht van het oog, bronchiale afscheidingen, sputum en cerebrospinale vloeistof (CSF). Het penetreert goed in alle weefsels van het lichaam, waar het intracellulair accumuleert; hoge concentraties worden gevonden in organen met goede bloedtoevoer: longen, lever, hartspier, milt en vooral in de nieren, waar het zich ophoopt in de corticale laag, lagere concentraties - in spieren, vetweefsel en botten.

Wanneer het wordt toegediend aan de gemiddelde therapeutische doses (normaal) bij volwassenen, komt amikacine niet in de bloed-hersenbarrière (BBB), met ontsteking van de hersenvliezen verhoogt de doorlaatbaarheid. Pasgeborenen bereiken hogere concentraties in het CSF dan bij volwassenen; passeert de placenta - wordt gevonden in het bloed van de foetus en het vruchtwater. Het distributievolume bij volwassenen - 0,26 l / kg, bij kinderen - 0,2 - 0,4 l / kg, bij pasgeborenen - op de leeftijd van minder dan 1 week. en lichaamsgewicht minder dan 1,5 kg - tot 0,68 l / kg, op de leeftijd van minder dan 1 week. en lichaamsgewicht meer dan 1,5 kg - tot 0,58 l / kg, bij patiënten met cystische fibrose - 0,3 - 0,39 l / kg. De gemiddelde therapeutische concentratie met intraveneuze of intramusculaire toediening blijft 10-12 uur aanhouden.

Niet gemetaboliseerd. De eliminatiehalfwaardetijd (T1 / 2) bij volwassenen is 2-4 uur, bij pasgeborenen 5-8 uur, bij oudere kinderen 2,5-4 uur De uiteindelijke T1 / 2 is meer dan 100 uur (afgifte van intracellulaire depots) ).

Uitscheiden door de nieren door glomerulaire filtratie (65 - 94%) grotendeels onveranderd. Nierklaring: 79-100 ml / min.

T1 / 2 bij volwassenen met een gestoorde nierfunctie varieert afhankelijk van de mate van beschadiging - tot 100 uur, bij patiënten met cystic fibrosis - 1 tot 2 uur, bij patiënten met brandwonden en hyperthermie, kan T1 / 2 korter zijn in vergelijking met het gemiddelde als gevolg van toegenomen klaring.

Het wordt geëlimineerd tijdens hemodialyse (50% in 4-6 uur), peritoneale dialyse is minder effectief (25% in 48-72 uur).

farmacodynamiek

Semisynthetisch breed-spectrum antibioticum, heeft bacteriedodende activiteit. Door te binden aan de 30S-subeenheid van ribosomen, voorkomt het de vorming van een complex van transport- en boodschapper-RNA, blokkeert eiwitsynthese en vernietigt ook de cytoplasmatische membranen van bacteriën.

Zeer actief tegen aerobe gram-negatieve micro-organismen - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; sommige gram-positieve micro-organismen - Staphylococcus spp. (inclusief die welke resistent zijn tegen penicilline en sommige cefalosporinen); matig actief tegen Streptococcus spp.

Met gelijktijdige benoeming met benzylpenicilline heeft het een synergistisch effect tegen stammen van Enterococcus faecalis.

Heeft geen invloed op anaerobe micro-organismen.

Amikacine verliest geen activiteit onder de werking van enzymen die andere aminoglycosiden inactiveren en kan actief blijven tegen stammen van Pseudomonas aeruginosa die resistent zijn tegen tobramycine, gentamicine en netilmicine.

Indicaties voor gebruik

Vanwege de ototoxiciteit van het medicijn is Amikacin een reserve-antibioticum en wordt het alleen gebruikt met absolute indicaties en resistentie tegen andere antibiotica:

- sepsis, septische endocarditis

- bronchitis, pneumonie, empyeem, longabces

- pyelonefritis, urethritis, cystitis

- geïnfecteerde brandwonden, zweren en doorligwonden van verschillende oorsprong

- wondinfectie, postoperatieve infecties

Dosering en toediening

Intramusculair, intraveneus (struino, gedurende 2 minuten of infuus), volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar - bij 5 mg / kg elke 8 uur of 7,5 mg / kg elke 12 uur; bacteriële infecties van de urinewegen (ongecompliceerd) - 250 mg om de 12 uur; Na de hemodialyse-sessie kan een extra dosis van 3-5 mg / kg worden voorgeschreven.

De maximale dosis voor volwassenen is maximaal 15 mg / kg / dag, maar niet meer dan 1,5 g / dag gedurende 10 dagen.

De duur van de behandeling met intraveneuze toediening - 3-7 dagen, met intramusculaire - 7-10 dagen.

Patiënten met brandwonden kunnen een dosis van 5-7,5 mg / kg elke 4-6 uur nodig hebben vanwege een kortere T1 / 2 (1-1,5 uur) bij deze patiënten.

Bij de behandeling van ernstige en gecompliceerde infecties, welke behandeling kan worden verlengd langer dan 10 dagen moet worden beoordeeld en de dosering die nodig Amikacin nierfunctie, auditieve en vestibulaire functie serum-Amikacin regelen.

Voor intramusculaire toediening wordt gebruik gemaakt van een oplossing die wordt bereid door aan de inhoud van de injectieflacon 500 mg 2-3 ml water voor injectie toe te voegen.

Intraveneuze amikacine wordt geïnjecteerd druppelen gedurende 30-60 minuten, indien nodig, een jet.

Gebruik voor intraveneuze toediening (streak) een oplossing die is bereid door aan de inhoud van de injectieflacon 500 mg 2-3 ml water voor injectie of 0,9% natriumchlorideoplossing of 5% dextroseoplossing toe te voegen.

Voor intraveneuze (druppel) toediening wordt de inhoud van de injectieflacon opgelost in 200 ml 5% dextrose-oplossing of 0,9% natriumchloride-oplossing.

Amikacineconcentratie in de oplossing voor intraveneuze toediening mag niet hoger zijn dan 5 mg / kg.

Oudere patiënten

Het is noodzakelijk om de functie van de nieren te controleren en in overtreding van de juiste dosis van het medicijn.

In geval van schending van de renale uitscheidingsfunctie, is het noodzakelijk om de dosis te verlagen of de intervallen tussen injecties te verlengen.

In het geval van het verhogen van het interval tussen injecties (als het niveau van creatinineklaring niet bekend is en de toestand van de patiënt stabiel is), wordt het interval tussen de doses van het medicijn als volgt ingesteld:

Interval (uren) = serumcreatinineconcentratie x 9.

Als de serumcreatinineconcentratie 2 mg / 100 ml is, moet de aanbevolen enkelvoudige dosis (7,5 mg / kg) elke 18 uur worden toegediend.

Met een toename van het interval van een enkele dosis verandert niet.

In het geval van vermindering van een enkele dosis bij een constant doseringsregime.

De eerste dosis bij patiënten met nierinsufficiëntie is 7,5 mg / kg.

Om de volgende doses te berekenen, is het nodig de waarde van de creatinineklaring (ml / min) bij de patiënten te delen door de creatinineklaring normaal te zijn, vervolgens wordt het resulterende cijfer vermenigvuldigd met de begindosis in mg, dat wil zeggen:

Creatinine klaring onthuld

in patiënt (ml / min)

toegediend om de 12 uur Creatinineklaring is normaal (ml / min)

Bijwerkingen

- zwelling, pijn op de plaats van de injectie / m, dermatitis

- allergische reacties: huiduitslag, jeuk, blozen van de huid

- misselijkheid, braken, abnormale leverfunctie (verhoogde activiteit van hepatische transaminasen, hyperbilirubinemie)

- bloedarmoede, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, eosinofilie

- hoofdpijn, slaperigheid, neurotoxisch effect (spiertrillingen, gevoel van gevoelloosheid, tintelingen, toevallen), verminderde neuromusculaire transmissie (ademstilstand)

- ototoxiciteit (gehoorverlies, vestibulaire en labyrintstoornissen, onomkeerbare doofheid), toxisch effect op het vestibulaire apparaat (coördinatie van de bewegingen, duizeligheid)

- nefrotoxiciteit - verminderde nierfunctie (oligurie, albuminurie, proteïnurie, microhematurie)

- schending van neuromusculaire transmissie (ademstilstand).

Contra

- overgevoeligheid voor amikacine of voor andere componenten

- allergische reacties of ernstige toxische reacties op

aminoglycosiden in de geschiedenis

- aandoeningen van de vestibulaire en gehoorapparaten, neuritis van de gehoorzenuw

- ernstig nierfalen

- zwangerschap en borstvoeding

- kinderen tot 12 jaar

Geneesmiddelinteracties

Farmaceutisch onverenigbaar met penicillines, heparine, cefalosporines, capreomycine, amfotericine B, hydrochloorthiazide, erytromycine, nitrofurantoïne, vitamine B en C, kaliumchloride.

Toont synergisme bij interactie met carbenicilline, benzylpenicilline en cefalosporinen (bij patiënten met ernstig chronisch nierfalen bij gebruik samen met bètalactamantibiotica, is het mogelijk de effectiviteit van aminoglycosiden te verminderen). Nalidixinezuur, polymyxine B, cisplatine en vancomycine verhogen het risico op het ontwikkelen van oto- en nefrotoxiciteit.

Diuretica (vooral furosemide, ethacrynezuur), cefalosporinen, penicillinen, sulfonamiden en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, concurreren voor actieve secretie in tubuli van de nefron, blok eliminatie aminoglycosiden, verhoging van hun concentratie in het bloedserum, versterkende nefrotoxiciteit en neurotoxiciteit.

Gelijktijdig gebruik met andere potentieel nefrotoxische of ototoxische geneesmiddelen wordt niet aanbevolen vanwege het potentiële risico op bijwerkingen.

Verhoogde nefrotoxiciteit is gemeld na gelijktijdige parenterale toediening van aminoglycosiden en cefalosporines. Gelijktijdig gebruik van cefalosporines kan het serumcreatininegehalte ten onrechte verhogen.

Versterkt het spierverslappende effect van kurarepodobny-geneesmiddelen.

Methoxyfluraan, polymyxinen voor parenterale toediening, capreomycine en andere geneesmiddelen die neuromusculaire transmissie (halogeenkoolwaterstoffen als preparaten voor inhalatie-anesthesie, opioïde analgetica), transfusies van grote hoeveelheden bloed citraat conserveermiddelen verhogen het risico van ademhalingsstilstand blokkeren.

Parenterale toediening van indomethacine verhoogt het risico op de ontwikkeling van de toxische effecten van aminoglycosiden (verhoogde halfwaardetijd en verminderde klaring).

Vermindert het effect van anti-myasthenische geneesmiddelen.

Er is een verhoogd risico op hypocalciëmie bij gelijktijdige toediening van aminoglycosiden met bisfosfonaten. Een verhoogd risico op nefrotoxiciteit en mogelijk ototoxiciteit is mogelijk bij gelijktijdige toediening van aminoglycosiden met platinapreparaten.

Met de gelijktijdige toediening van thiamine (vitamine B1), kan de reactieve component van natriumbisulfiet in de samenstelling van amikacinesulfaat worden vernietigd.

Speciale instructies

Patiënten die Amikacin krijgen, moeten onder strikt medisch toezicht staan, rekening houdend met de potentiële ototoxiciteit en nefrotoxiciteit van aminoglycosiden. Het wordt niet aanbevolen om het medicijn langer dan 14 dagen te nemen, omdat de veiligheid van het gebruik gedurende deze periode niet is vastgesteld.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met reeds bestaande nierinsufficiëntie of reeds bestaande schade aan vestibulaire en gehoorapparaten.

Tijdens de behandelingsperiode is het noodzakelijk om de functie van de nieren, de gehoorzenuw en het vestibulair apparaat minstens eenmaal per week te controleren.

Het risico van ototoxiciteit en nefrotoxiciteit verhoogd bij patiënten met een verminderde nierfunctie, bij de toepassing van hoge doses en langetermijnbehandeling - in deze gevallen de aanbevolen dagelijkse controle van de nierfunctie (creatinine waarden of serum creatinine klaring).

Het ontbreken van hoge tonen is meestal het eerste teken van doofheid en kan alleen worden gedetecteerd door een audiometrische test.

Er kan duizeligheid zijn, wat duidt op schade aan het vestibulaire apparaat.

Andere manifestaties van neurotoxiciteit zijn mogelijk, zoals gevoelloosheid, tintelingen van de huid, spiertrekkingen en epileptische aanvallen.

Als de medicamenteuze behandeling 7 dagen of langer duurt bij patiënten met nierinsufficiëntie, of 10 dagen bij patiënten met een normale nierfunctie, moet tijdens de behandeling een audiogram worden uitgevoerd.

Amikacinebehandeling moet worden gestaakt als er sprake is van tinnitus of verlies, of als uit daaropvolgende audiogrammen blijkt dat er een aanzienlijk verlies van hoge frequenties is.

Gevallen van neuromusculaire blokkade en ademstilstand na parenterale injectie, orale toediening van aminoglycosiden, evenals lokale toediening in de buik- en pleuraholte, orthopedie zijn gemeld.

Moet voorzichtigheid worden betracht aminoglycoside antibiotica bij patiënten met musculaire aandoeningen zoals myasthenia gravis of parkinsonisme aangezien deze groep antibiotica kan verder verergeren spierzwakte vanwege mogelijke curare effect op de neuromusculaire transmissie.

Bij de ontwikkeling van neuromusculaire blokkade moeten calciumzouten worden geïnjecteerd, kunstmatige beademing moet worden aangesloten.

De mogelijkheid van ademstilstand moet vooral worden overwogen bij patiënten die anesthetica, spierontspanners, zoals tubocurarine, succinylcholine, decametonium of verse citraattransfusie krijgen.

Het geneesmiddel bevat natriumbisulfiet, dat allergische reacties kan veroorzaken, waaronder anafylaxie en levensbedreigende astma-aanvallen bij daarvoor gevoelige personen.

Deze allergische reacties op sulfieten zijn zeldzaam in de algemene populatie en overgevoeligheid voor sulfieten komt vaker voor bij patiënten met astma.

Amikacine wordt niet aanbevolen voor patiënten met een allergie voor aminoglycosiden in de geschiedenis of met nierschade of VIII-zenuw zonder klinische symptomen, veroorzaakt door eerdere toediening van het geneesmiddel.

Afgeraden gelijktijdige of opeenvolgende toediening van andere aminoglycoside antibiotica en andere nefrotoxische en neurotoxische middelen (streptomycine, dihydrostreptomycine, gentamicine, tobramycine, kanamycine, neomycine, polymyxine B, colistine, cefaloridine, viomycine).

Oudere leeftijd en uitdroging kunnen ook het risico op geneesmiddeltoxiciteit verhogen.

Amikacine nemen zoals andere antibiotica kan leiden tot een overmatige groei van resistente micro-organismen, waarvoor een passende behandeling vereist is.

Gebruik bij kinderen

Aminoglycosiden worden niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 12 jaar.

Kenmerken van het effect van het geneesmiddel op de vaardigheid om een ​​voertuig te besturen of mogelijk gevaarlijke machines

Tijdens de behandeling moet ervoor worden gezorgd dat voertuigen worden bestuurd en mogelijk gevaarlijke mechanismen die een verhoogde concentratie en psychomotorische snelheid vereisen, vanwege het mogelijke risico van bijwerkingen, zoals duizeligheid, slaperigheid, spiertrekkingen, coördinatiestoornissen van bewegingen.

overdosis

Symptomen: nefro-, oto- en neurotoxische reacties (urinaire aandoeningen, gehoorverlies, ataxie, duizeligheid, verlies van eetlust, misselijkheid, braken, tinnitus, ademhalingsinsufficiëntie).

Behandeling: voor het verwijderen van de blokkade van neuromusculaire transmissie en de gevolgen ervan (ademhalingsstilstand), hemodialyse of peritoneale dialyse, anticholinesterasemiddelen, calciumzouten (Ca2 +), kunstmatige longventilatie, andere symptomatische en ondersteunende therapie worden voorgeschreven.

Formulier en verpakking vrijgeven

500 mg van de werkzame stof in injectieflacons, hermetisch afgesloten met rubber stoppers, samengeperst met aluminium doppen en geïmporteerde FLIPP OFF gecombineerde doppen.

Elke fles is gelijmd met een label van papieretiket of schrijven, of zelfklevend etiket geïmporteerd.

Elke fles wordt samen met de goedgekeurde instructies voor medisch gebruik in de Russische en de Russische taal in een kartonnen verpakking geplaatst.

Opslagcondities

Bewaar op een droge, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25С.

Buiten het bereik van kinderen houden!

Houdbaarheid

Niet gebruiken na de vervaldatum.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

fabrikant

JSC Khimpharm, Republiek Kazachstan,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Houder van het registratiecertificaat

Chimpharm JSC, Republiek Kazachstan

Adres van de organisatie die claims van consumenten ontvangt over de kwaliteit van producten (goederen) in de Republiek Kazachstan